外泌體可通過內吞作用或經過囊泡和細胞膜的直接融合進入受體細胞，使外泌體內容物輸送到細胞質中并引發功能反應。如來自抗原呈遞細胞（樹突狀細胞）的外泌體可以通過將負載肽的MHC I類和II類復合物轉移到T細胞來調節免疫細胞反應。

     外泌體作為一種潛在的藥物遞送系統，類似于脂質體，具有包裹親水核心的獨家雙脂膜，可裝載親水和親脂材料；其次，由于外泌體具有不同脂質、表面蛋白、受體等，使外泌體具有更好的組織和細胞靶向性；再者外泌體由細胞自身產生，具有較好的生物相容性、低免疫原性和低毒性，可避免外源性的蛋白類、核酸類等藥物進入體內被免疫系統識別而遭到清除。目前，外泌體載藥的藥物類型主要分為小分子化藥、核酸和蛋白質。

     外泌體載藥方式可以分為外源性裝載（即外泌體分離后）和內源性裝載（即外泌體生物發生期間）。這兩種裝載方式各有優劣，需要根據具體情況選擇合適的方法。外源性裝載和內源性裝載的具體方式及裝載藥物類型見下圖。